Исследователи из Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН ведут успешную разработку инновационного отечественного лекарственного средства для борьбы с метаболическим синдромом и диабетом второго типа. Перспективное лекарство основано на уникальной молекуле, созданной через объединение производного фенилпропановой кислоты с терпеноидными соединениями – природными компонентами растительного происхождения, встречающимися в хвойных деревьях и ароматических маслах.
Комплексный подход к лечению метаболических нарушений
«Метаболический синдром представляет собой комплекс взаимосвязанных нарушений: увеличенная концентрация сахара и холестерина в крови, избыточный вес, артериальная гипертензия. Данная комбинация факторов создает предпосылки для формирования серьезных патологий, включая кардиологические заболевания или диабет. В настоящее время доступны медикаменты для коррекции уровня глюкозы либо липидного спектра, однако препаратов двойного действия практически нет», — отмечает Михаил Евгеньевич Блохин, младший научный сотрудник лаборатории физиологически активных веществ института.
Механизм действия через PPAR-рецепторы
Созданное сибирскими химиками соединение направлено на стимуляцию PPAR-рецепторов — группы ядерных рецепторов, контролирующих многочисленные биологические процессы, включая метаболизм углеводов и жиров. Активация PPAR-α обеспечивает нормализацию дислипидемии, снижение холестерина и массы тела. Воздействие на PPAR-ɣ приводит к уменьшению инсулинорезистентности.
Глитазары — новое поколение лекарственных средств
За два десятилетия исследований PPAR-системы была обнаружена перспективная группа веществ — глитазары, способные объединять в единой молекуле функции α- и ɣ-агонистов. Мировая фармацевтическая наука создала порядка 15 препаратов данной категории. При этом лишь два прошли полный цикл клинических исследований и получили разрешение на применение — в Индии и Китае. Других подобных препаратов на планете пока не зарегистрировано.
Природная основа инновационного препарата
Ученые из Новосибирска приняли решение создать терапевтическое средство против метаболического синдрома и диабета, используя апробированный в клинических условиях фармакофорный фрагмент фенилпропановой кислоты. К нему добавили компоненты природного происхождения: дигидробетулоновую и изопимаровую кислоты (извлекаемые из березовой коры и хвойной смолы), а также монотерпеноиды растительных эфирных масел.
Принцип молекулярного взаимодействия
«Молекулярная структура включает фармакофорный сегмент, непосредственно контактирующий с рецепторным активным центром, и липофильную часть, обеспечивающую проникновение сквозь клеточные мембраны и дополнительное гидрофобное взаимодействие с аллостерическим участком рецептора, — поясняет Михаил Блохин. — Для наглядности представьте молекулу как ключ. Фармакофор напоминает зубцы ключа, точно соответствующие "замочной скважине" — активному центру. Однако для результативного соединения необходима "ручка" — липофильная часть, обеспечивающая корректное расположение и формирующая дополнительные контакты с гидрофобной рецепторной поверхностью. Функцию такой "ручки" исполняют природные компоненты».
Революционный прорыв в лечении диабета: российские ученые создают безопасный препарат
Блестящие результаты лабораторных испытаний на генетически модифицированных лабораторных животных продемонстрировали потрясающую эффективность новых терапевтических соединений. Исследователи с энтузиазмом отмечают значительное снижение концентрации глюкозы и холестерина в крови подопытных мышей, при этом печеночные ферменты остались в полной безопасности. Особую радость вызывает тот факт, что достигнутые результаты превосходят показатели контрольных групп и даже опережают эффективность тезаглитазара от АстраЗенеки, который потерпел неудачу в клинических исследованиях из-за токсического воздействия на печень.
Природная основа — залог безопасности и доступности
Михаил Блохин с воодушевлением подчеркивает уникальные достоинства природных компонентов: "Естественные соединения демонстрируют выдающуюся биологическую активность и изобилуют на просторах нашей страны. Их безвредные метаболические механизмы обеспечивают максимально мягкое взаимодействие с человеческим организмом". Это открывает потрясающие перспективы для создания доступного и безопасного лекарственного средства на основе отечественного сырья.
Уникальное пролонгированное действие препарата
Новосибирская разработка обладает замечательным кумулятивным эффектом, что кардинально выделяет ее среди существующих антидиабетических медикаментов с их ограниченным временем воздействия. Этот прогрессивный подход обещает пациентам более стабильный контроль заболевания и улучшенное качество жизни.
Передовые исследования рецепторной селективности
В настоящий момент команда НИОХ СО РАН в тесном сотрудничестве с экспертами ФИЦ "Институт цитологии и генетики СО РАН" ведет захватывающие исследования молекулярных соединений с использованием современных клеточных платформ. Главная цель — точное измерение степени взаимодействия веществ с различными вариантами PPAR-рецепторов: альфа-типом (PPAR-α) и гамма-разновидностью (PPAR-ɣ). Эти эксперименты имеют первостепенное значение, ведь современные научные данные указывают на возможную кардиотоксичность при избыточной стимуляции PPAR-ɣ. Оптимальная формула предполагает преобладающую активацию PPAR-α, что гарантирует максимальную терапевтическую пользу при минимальных рисках. В ФИЦ ИЦиГ СО РАН успешно разрабатывается инновационная отечественная диагностическая платформа на клеточной основе, которая обеспечит прецизионное определение силы и избирательности связывания перспективных молекул с нужными рецепторами.
Светлые перспективы коммерциализации и внедрения
Михаил Блохин с оптимизмом делится планами: "Сегодня мы располагаем несколькими лидирующими соединениями, которые демонстрируют превосходную биологическую эффективность при минимальной токсичности. Защитив интеллектуальную собственность патентами, мы активно ищем производственные площадки и финансовых партнеров для запуска доклинических испытаний. Наши инновационные разработки превосходят даже международные аналоги (подобных препаратов российского производства пока не существует). Больные получат удивительную возможность решить комплекс проблем — ожирение, повышенный сахар и холестерин — приняв всего одну таблетку в сутки. Наше достижение принесет облегчение тысячам пациентов с метаболическими нарушениями и диабетом, а в случае триумфального завершения проекта позволит России войти в тройку мировых лидеров в этой фармацевтической категории, укрепив технологические позиции страны в сфере метаболической терапии".
Проект получает поддержку гранта РНФ (№ 24-25-00120, посвященного созданию инновационных лекарственных агентов для борьбы с сердечно-сосудистыми патологиями, связанными с нарушениями липидного и углеводного обмена).
Публикация создана благодаря гранту Минобрнауки России в рамках Десятилетия науки и технологий.
Источник информации и фото: УППНД СО РАН
Революционное открытие в борьбе с диабетом
Новосибирские исследователи добились впечатляющего прорыва в создании инновационного российского лекарства для пациентов с диабетом второго типа. Это достижение открывает блестящие перспективы для миллионов людей, страдающих от данного заболевания.
Разрабатываемый препарат обещает стать настоящим прорывом в отечественной фармацевтике. Уникальная формула демонстрирует высокую эффективность в регулировании уровня глюкозы в крови, что дает надежду на значительное улучшение качества жизни диабетиков.
Перспективы отечественной медицины
Создание собственного высокотехнологичного средства против диабета второго типа позволит России укрепить позиции в области фармацевтических разработок. Это знаменательное событие подчеркивает растущий потенциал российской науки и открывает новые горизонты для успешного лечения эндокринных нарушений.
Благодаря усилиям талантливых ученых страна получает возможность обеспечить пациентов эффективным и доступным лечением, что особенно важно в современных условиях.
